Ce cours est une introduction générale à la chimie médicinale. Le dispositif pédagogique présente deux parties distinctes : (i) des cours théoriques donnés ex cathedra où sont abordés les grandes stratégies de la conception d'un médicament, illustrées aux moyen d'exemples de la littérature et (ii) des activités d'auto-apprentissage/enseignement qui visent la compréhension des propriétés lead-like.

Lors des cours théoriques, sont abordés : les rappels des notions de pharmacologie élémentaire, les interactions intermoléculaires, les grande stratégies de découverte de « hits », les grandes stratégies d'optimisation de « hit en lead », les nouvelles stratégies en chimie médicinale (approche par fragments, ').

Les activités d'auto-apprentissage permettent à l'étudiant.e de se familiariser avec les propriétés « lead-like » importantes à prendre en compte lors de l'optimisation d'un médicament comme par exemple : la solubilité, la lipophilie, la stabilité, la perméabilité, la toxicité, Herg, la barrière hémato-encéphalique, les transporteurs, etc. Ces activités comprennent deux parties : un travail individuel d'auto-apprentissage écrit sur une propriété lead-like en particulier, et une présentation orale en groupe (auto-enseignement).

Acquis d'apprentissage

Au terme de cette activité pédagogique, l'étudiant.e sera capable de :

-       Comprendre, interpréter, discuter les relations structure-activités et structure-propriétés physicochimiques importantes pour le développement d'un nouveau médicament

-       Proposer des modifications structurales en vue d'améliorer l'affinité et/ou les propriétés pharmacocinétiques d'un hit

-       Effectuer une recherche bibliographique, analyser les résultats de cette recherche et en extraire les éléments importants

-       Présenter les résultats d'une recherche de façon structurée

-       Expliquer oralement une problématique importante de conception de médicaments.

-       Travailler en équipe

Le cours WFARM1302 est une activité qui se déroule au Q1+Q2.

Le dispositif pédagogique présente trois parties distinctes :

Partie 1: des cours théoriques donnés ex cathedra où sont abordés les grandes stratégies de la conception d'un médicament, illustrées aux moyen d'exemples de la littérature. Ces cours théoriques ne se déroulent qu'au premier quadrimestre. L'évaluation finale de cette partie a donc lieu en janvier pour la première session et en septembre pour la seconde.

Partie 2: des activités d'auto-apprentissage/enseignement selon une approche par projet qui vise la compréhension des propriétés lead-like. cette activité se déroule sur les deux quadrimestres et est évaluée en juin pour la première session et en septembre pour la seconde.

Partie 3: des travaux pratiques qui sont organisés et évalués sous forme d'une évaluation unique au Q2. 

Lors des cours théoriques, sont abordés : les rappels des notions de pharmacologie élémentaire, les interactions intermoléculaires, les grande stratégies de découverte de « hits », les grandes stratégies d'optimisation de « hit en lead », les nouvelles stratégies en chimie médicinale (approche par fragments).

Les activités d'auto-apprentissage permettent à l'étudiant.e de se familiariser avec les propriétés « lead-like » importantes à prendre en compte lors de l'optimisation d'un médicament comme par exemple : la solubilité, la lipophilie, la stabilité, la perméabilité, la toxicité, Herg, la barrière hémato-encéphalique, les transporteurs, etc. Ces activités comprennent deux parties : un travail individuel d'auto-apprentissage écrit sur une propriété lead-like en particulier, et une présentation orale en groupe (auto-enseignement).

Modes d'évaluation des acquis des étudiants

L'évaluation consiste :

Partie 1: consiste en un examen écrit final en janvier portant sur les différentes parties de l'équipe d'enseignants. Une note de 7/20 ou moins pour la partie Frédérick ou Lambert implique une pénalité de 1 point sur la note attribuée en janvier. La note obtenue (25% Frédérick et 25% Lambert) est conservée et intervient pour 50% de la note finale de l'UE WFARM1302  attribuée en juin.  

Partie 2: intervient pour 35% de la note finale de l'UE WFARM1302 et consiste en :

a) l'évaluation des travaux écrits individuels (approche par projet Q1 + Q2) qui intervient pour 15% de la note finale de l'UE WFARM1302

b) l'évaluation des présentations orales (auto-enseignement) qui intervient pour 10% de la note finale de l'UE WFARM1302.

b) un examen écrit lors de la session de juin portant spécifiquement sur l'évaluation de la matière vue par auto-enseignement et qui intervient pour 10% de la note finale.

Partie 3.  intervient pour 15% de la note finale de l'UE WFARM1302 et consiste en l'évaluation d'un rapport de TP présenté sous la forme d'une mini-publication. 

Une note de 7/20 ou moins pour la partie 2 ou la partie 3 implique une pénalité de 1 point sur la note attribuée pour ces deux parties et qui représente 50% de la note finale. 

La note finale de l'UEWFARM1302 attribuée en juin comprend la partie 1 (50% obtenue en janvier), la partie 2 (35%) et la partie 3 (15%).